非ジヒドロピリジン系Ca拮抗薬
◆刺激伝導抑制作用・心収縮抑制作用が強い
◆冠血管拡張作用ももつ
◆末梢血管拡張作用は弱い
◆Ⅳ群抗不整脈薬にも分類される
◆ベラパミル・ベプリジルは
主に不整脈に使用される
◆ジルチアゼムは
不整脈・高血圧・狭心症と幅広く使用される
レニン-アンジオテンシン-アルドステロン系(RAA系)について確認したい場合はRAA系阻害薬①を参考にして下さい。
ジルチアゼム塩酸塩
●ジルチアゼム塩酸塩
(ヘルベッサー錠・Rcap・注)
◆ベンゾジアゼピン系Ca拮抗薬
◆洞結節・房室結節抑制による抗不整脈作用
◆心筋収縮力抑制による心負荷軽減
◆血管拡張・冠動脈拡張による降圧作用
◆降圧作用はDHP系より弱い
◯適応
⚫︎狭心症
⚫︎高血圧症
⚫︎上室性頻脈性不整脈(注のみ)
◯禁忌
⚫︎本剤成分に対する過敏症の既往歴
⚫︎重篤なうっ血性心不全
⚫︎2度以上の房室ブロック・洞不全症候群
⚫︎重篤な心筋症(注のみ)
⚫︎重篤な低血圧・心原性ショック(注のみ)
⚫︎妊婦・妊娠の可能性
◯併用禁忌
⚫︎イバブラジン(コララン)
⚫︎ロミタピド(ジャクスタピッド)
CYP3A4阻害作用により併用薬の作用増強のおそれ
◯相互作用
⚫︎ジルチアゼムの体内動態
CYP3A4基質薬
CYP3A4阻害作用
◯副作用
⚫︎催不整脈作用による副作用
徐脈・洞停止・房室ブロック・心室性不整脈
⚫︎心筋収縮力低下による副作用
心不全
⚫︎血圧低下による副作用
めまい・ふらつき・動悸
⚫︎血管拡張による副作用
顔面紅潮・頭痛
⚫︎その他の副作用
便秘・歯肉肥厚・肝機能障害 など
◯使用上の注意
⚫︎連用中は勝手に中止しない
急な中止で症状が悪化の報告あり
⚫︎車の運転・高所作業注意
血圧低下でめまいのおそれ
◯服薬指導
⚫︎内服は噛まずに服用・脱カプ避ける
ベラパミル塩酸塩
●ベラパミル塩酸塩
(ワソラン錠・注)
◆フェニルアルキルアミン系Ca拮抗薬
◆洞結節・房室結節抑制による抗不整脈作用
◆心筋収縮力抑制による心負荷軽減
◆血管拡張・冠動脈拡張による降圧作用
◆抗不整脈作用が強い
◆降圧作用は弱い
◯適応
成人
⚫︎上室性頻脈性不整脈
⚫︎狭心症(内服のみ)
小児
⚫︎上室性頻脈性不整脈
◯禁忌
⚫︎本剤成分に対する過敏症の既往歴
⚫︎重篤なうっ血性心不全
⚫︎Ⅱ度以上の房室ブロック・洞房ブロック
⚫︎高度の徐脈(注のみ)
⚫︎重篤な心筋症(注のみ)
⚫︎急性心筋梗塞(注のみ)
⚫︎重篤な低血圧・心原性ショック(注のみ)
⚫︎静注用β遮断薬投与中(注のみ)
⚫︎妊婦・妊娠の可能性
◯相互作用
ベラパミルの体内動態
⚫︎CYP3A4基質薬
⚫︎P糖蛋白基質薬
⚫︎P糖蛋白阻害作用
◯副作用
⚫︎催不整脈作用による副作用
徐脈・洞停止・房室ブロック・心室性不整脈
⚫︎心筋収縮力低下による副作用
心不全
⚫︎血圧低下による副作用
めまい・ふらつき・動悸
⚫︎血管拡張による副作用
顔面紅潮・頭痛
⚫︎その他の副作用
便秘・歯肉肥厚・肝機能障害 など
◯使用上の注意
⚫︎連用中は勝手に中止しない
急な中止で症状が悪化の報告あり
ベプリジル塩酸塩水和物
●ベプリジル塩酸塩水和物
(ベプリコール錠)
◆K+・Na+チャネル遮断作用も併せもつCa拮抗薬
◆洞結節・房室結節抑制による抗不整脈作用
◆心筋収縮力抑制による心負荷軽減
◆血管拡張・冠動脈拡張による降圧作用
◆抗不整脈作用が強い
◆降圧作用は弱い
◯適応
⚫︎他の抗不整脈薬を使用できないか無効な場合
持続性心房細動
心室性頻脈性不整脈
⚫︎狭心症
◯警告
過度のQT延長・トルサードドポアントの発現に
十分注意すること
◯禁忌
⚫︎本剤成分に対する過敏症の既往歴
⚫︎うっ血性心不全
⚫︎高度の刺激伝導障害
⚫︎著名な洞性徐脈
⚫︎著名なQT延長
⚫︎妊娠・妊娠の可能性
◯併用禁忌
⚫︎HIVプロテアーゼ阻害薬
心室頻拍のおそれ
CYP450競合的阻害で本剤の血中濃度上昇
⚫︎イトラコナゾール(イトリゾール)
QT延長のおそれ
併用薬のCYP450阻害作用により本剤の代謝阻害
⚫︎アミオダロン(アンカロン)
⚫︎エリグルスタット(サデルガ)
QT延長のおそれ
併用によりＱＴ延長作用が相加的に増強
⚫︎シポニモド(メーゼント)
トルサードドポアント等の重篤な不整脈のおそれ
併用薬の心拍数減少作用による不整脈増強
◯副作用
⚫︎重篤な副作用
・間質性肺炎
致死的な場合もあるので症状を十分に観察
発熱・咳嗽・呼吸困難・肺音異常に注意
・QT延長
・無顆粒球症
⚫︎催不整脈作用による副作用
徐脈・洞停止・房室ブロック・心室性不整脈
⚫︎心筋収縮力低下による副作用
心不全
⚫︎血圧低下による副作用
めまい・ふらつき・動悸
⚫︎その他の副作用
肝機能障害 など
◯使用上の注意
⚫︎増量は3週間投与後に検討する
十分な効果発現に3週間かかるため
⚫︎定期的に心電図・脈拍・血圧・心胸比を検査
心電図異常・徐脈、血圧低下は直ちに減量・中止
⚫︎連用中は勝手に中止しない
急な中止で症状が悪化の報告あり
⚫︎車の運転・高所作業注意
血圧低下でめまいのおそれ
おすすめ書籍
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