交感神経｜交感神経興奮薬①直接型

交感神経興奮薬

交感神経系の作用を促進する薬

◆直接型
　直接アドレナリン受容体に作用する
　受容体を刺激・活性化し細胞内反応を促進する

◆間接型
　交感神経終末に作用する
　シナプス間隙の内因性NAを増加
　間接的に細胞内反応促進する

◆混合型
　直接型と間接型の両方の作用機序をもつ

直接型交感神経興奮薬

直接アドレナリン受容体に作用する
受容体を刺激・活性化し細胞内反応を促進する

●α・β受容体刺激薬
●α1受容体刺激薬
●非選択的β受容体刺激薬
●β1受容体刺激薬
●β2受容体刺激薬
●β3受容体刺激薬

α・β受容体刺激薬

アドレナリン

副腎髄質ホルモン
副腎髄質クロム親和性細胞より分泌される

◆血液脳関門は通過しないため中枢作用は示さない
◆消化管で不活化されるため経口投与は無効
◆血管収縮・心臓刺激・気管支拡張の目的で使用

α1=β1=β2

■血管に対する作用
・α1刺激による血管平滑筋収縮
　皮膚・粘膜・腹部内臓・腎血管・脳血管
・β2刺激による血管平滑筋弛緩
　冠動脈・肺・骨格筋

■心臓対する作用
・β1刺激による心機能亢進
　心筋β1による心収縮力上昇
　洞結節β1による心拍数増加

■平滑筋に対する作用
・β2刺激による平滑筋弛緩
　気管支平滑筋弛緩
　子宮平滑筋弛緩
・α1刺激による瞳孔散大筋収縮
　瞳孔散大筋収縮による散瞳

■代謝における作用
・肝臓β2刺激によるグリコーゲン分解促進
・脂肪組織β3刺激による脂肪分解促進

●アドレナリン
　(ボスミン注)
◯適応
・心停止の補助治療
・急性低血圧・ショック時の補助治療
・気管支喘息・百日咳の気管支痙攣
・局所麻酔薬の作用延長
・手術時局所出血の予防と治療
・虹彩毛様体炎時における虹彩癒着の防止

●アドレナリン
　(ボスミン外用液)
◯適応
・気管支喘息・百日咳の気管支痙攣
・局所麻酔薬の作用延長
・手術時局所出血の予防と治療
・耳鼻咽喉科領域の局所出血・粘膜充血・粘膜腫脹
・外創時の局所出血

●アドレナリン
（アドレナリン注)
◯適応
・心停止の補助治療
・急性低血圧・ショック時の補助治療
・気管支喘息・百日咳の気管支痙攣

●アドレナリン
　(エピペン注)
◯適応
・蜂毒・食物・薬物によるアナフィラキシー反応

ノルアドレナリン

アドレナリン作動性神経伝達物質
副腎髄質にも存在するカテコールアミン

◆血液脳関門は通過しないため中枢作用は示さない
◆消化管で不活化されるため経口投与は無効
◆主に血管収縮の目的で使用

α1>β1>β2

■血管に対する作用
・α1刺激による血管平滑筋収縮
　皮膚・粘膜・腹部内臓・腎血管・脳血管
※α1作用が強い
　皮膚・粘膜などの血管収縮作用が強く現れる
　α1刺激での血圧上昇で反射的に迷走神経活性化
　　→徐脈の副作用に注意
※β2作用は弱い
　α遮断薬前処理での血圧反転は認められない

■心臓に対する作用
・β1作用が弱いため心機能亢進作用は弱い

■平滑筋に対する作用
・β2作用はほとんどなく平滑筋弛緩作用は示さない

●ノルアドレナリン
　(ノルアドレナリン注)
◯適応
・急性低血圧・ショック時の補助治療

エチレフリン

●エチレフリン
　(エホチール注)
　β>α
　α・β刺激作用をもつ
　β刺激作用の方が強い
◯適応
・起立性低血圧
・急性低血圧・ショック時の補助治療

α1受容体刺激薬　

α1受容体を選択的に刺激する

◆ADより作用は弱い
◆ADより作用持続時間は長い
◆COMTで代謝されないため
　製剤によっては経口投与可能

循環器

■血管のα1受容体刺激
　→血管平滑筋収縮
　→血圧上昇

ミドドリン

●ミドドリン塩酸塩
　(メトリジン錠)
◯適応
・本態性低血圧
・起立性低血圧

フェニレフリン

●フェニレフリン塩酸塩
　(ネオシネジン注)
◯適応
・急性低血圧又はショック時の補助治療
・発作性上室頻拍
・局所麻酔時の作用延長

眼科

■血管のα1受容体刺激
　→血管平滑筋収縮
　→充血改善

■瞳孔のα1受容体刺激
　→瞳孔散大筋収縮
　→散瞳

フェニレフリン

●フェニレフリン塩酸塩
　(ネオシネジン点眼)
◯適応
・診断または治療を目的とする散瞳

●フェニレフリン塩酸塩・トロピカミド
　(ミドリンP点眼)
◯適応
・診断及び治療を目的とする散瞳・調節麻痺

ナファゾリン

●ナファゾリン硝酸塩
　(プリビナ点眼)
◯適応
・表在性充血

耳鼻科

■血管のα1受容体刺激
　→鼻粘膜の血管平滑筋収縮
　→鼻の充血をとることにより鼻閉を改善

ナファゾリン

●ナファゾリン硝酸塩
　(プリビナ点鼻)
◯適応
・上気道の充血・うっ血

トラマゾリン

●トラマゾリン塩酸塩
　(トラマゾリン点鼻)
◯適応
・鼻充血・うっ血

テトラヒドロゾリン

●テトラヒドロゾリン・プレドニゾロン
　(コールタイジン点鼻)
◯適応
・鼻充血・うっ血

非選択的β受容体刺激薬

β1・β2受容体を非選択的に刺激する

◆イソプレナリンは合成カテコールアミン
◆喘息に使用する場合
　β1作用による心臓への副作用に注意

■β1受容体刺激
　心機能亢進作用
　心筋β1による心収縮力上昇
　洞結節β1による心拍数増加

■β2受容体刺激
　平滑筋弛緩作用
　気管支平滑筋弛緩
　子宮平滑筋弛緩

イソプレナリン

●l-イソプレナリン塩酸塩
　(プロタノールL注)
◯適応
・アダムス・ストークス症候群の発作時・発作反復時
・心筋梗塞や細菌内毒素等による急性心不全
・手術後の低心拍出量症候群
・気管支喘息の重症発作時

●dl-イソプレナリン塩酸塩
　(プロタノールS錠)
◯適応
・高度の徐脈
・特にアダムス・ストークス症候群の発作防止

●dl-イソプレナリン塩酸塩
　(イソメニールcap)
◯適応
・内耳障害に基づくめまい

●dl-イソプレナリン塩酸塩
　(アスプール液)
◯適応
・気管支痙攣の緩解

イソクスプリン

●イソクスプリン塩酸塩
　(ズファジラン錠・注)
◯適応
・末梢循環障害
・頭部外傷後遺症に伴う随伴症状
・子宮収縮の抑制(切迫流産・切迫早産)
・子宮収縮の抑制(過強陣痛)…注のみ
・月経困難症

トリメトキノール

●トリメトキノール塩酸塩
　(イノリン錠・散・液・シ)
◯適応
次の気道閉塞性障害での諸症状
・気管支喘息…吸入液
・気管支喘息・慢性気管支炎・塵肺症…錠・散
・気管支喘息・気管支炎・喘息様気管支炎…シ

β1受容体刺激薬

β1受容体を選択的に刺激する

◆選択的にβ1を刺激し心臓に作用する
　他臓器に与える影響や副作用が少ない
◆ドブタミンは合成カテコールアミン
　静脈内投与で急性心不全に用いられる
◆デノパミンは非カテコールアミン
　経口投与で慢性心不全に用いられる

■β1受容体刺激
　心機能亢進作用
　心筋β1による心収縮力上昇
　洞結節β1による心拍数増加

ドブタミン

●ドブタミン
　(ドブトレックス注)
◯適応
・急性循環不全における心収縮力増強
・心エコー図検査における負荷

デノパミン

●デノパミン
　(カルグート錠・細)
◯適応
・慢性心不全

β2受容体刺激薬

β2受容体を選択的に刺激する

◆選択的にβ2を刺激する
　β1作用による心臓系の副作用が少ない

■β2受容体刺激
　平滑筋弛緩作用
　気管支平滑筋弛緩
　子宮平滑筋弛緩

子宮収縮薬

リトドリン

●リトドリン塩酸塩
　(ウテメリン錠・注)
◯適応
・切迫流産・切迫早産(錠)
・緊急治療を必要とする切迫流産・切迫早産(注)

気管支拡張薬

短時間作用性β2刺激薬

サルブタモール
●サルブタモール硫酸塩
　(サルタノールインヘラー)
◯適応
・発作発現時の諸症状緩解
・気管支喘息・小児喘息・肺気腫
・急性気管支炎・慢性気管支炎・肺結核

●サルブタモール硫酸塩
　(サルブタモール錠)
◯適応
・気管支喘息・小児喘息・肺気腫
・急性気管支炎・慢性気管支炎・肺結核・珪肺結核

●サルブタモール硫酸塩
　(ベネトリン吸入薬)
◯適応
・気管支喘息・小児喘息・肺気腫
・急性気管支炎・慢性気管支炎・肺結核

●サルブタモール硫酸塩
　(サルブタモールシロップ)
◯適応
・気管支喘息・気管支炎・喘息様気管支炎

テルブタリン
●テルブタリン硫酸塩
　(ブリカニール錠)
◯適応
・気管支喘息・慢性気管支炎・喘息性気管支炎
・気管支拡張症・肺気腫

●テルブタリン硫酸塩
　(ブリカニールシロップ)
◯適応
・気管支喘息・急性気管支炎・喘息様気管支炎

フェノテロール
●フェノテロール臭化水素酸塩
　(ベロテックエロゾル)
◯適応
・発作発現時の諸症状緩解
・気管支喘息・慢性気管支炎・肺気腫・じん肺症

●フェノテロール臭化水素酸塩
　(フェノテロール小児用DS)
◯適応
・気管支喘息・喘息性気管支炎・急性気管支炎

プロカテロール
●プロカテロール塩酸塩
　(メプチンエアー・キッドエアー・スイングヘラー)
◯適応
・発作発現時の諸症状緩解
・気管支喘息・慢性気管支炎・肺気腫

●プロカテロール塩酸塩
　(メプチン吸入液)
◯適応
・気管支喘息・慢性気管支炎・肺気腫

●プロカテロール塩酸塩
（メプチン錠・顆粒・シ・DS)
◯適応
・気管支喘息・急性気管支炎・慢性気管支炎・肺気腫
・喘息様気管支炎(50μg錠は未承認)

長時間作用性β2刺激吸入薬

サルメテロール
●サルメテロールキシナホ酸塩
　(セレベントディスカス)
◯適応
・気管支喘息
・慢性閉塞性肺疾患(慢性気管支炎・肺気腫)

インダカテロール
●インダカテロールマレイン酸塩
　(オンブレス吸入用cap）
◯適応
・慢性閉塞性肺疾患(慢性気管支炎・肺気腫)

ホルモテロール
●ホルモテロールフマル酸塩
　(オーキシスタービュヘイラー)
◯適応
・慢性閉塞性肺疾患(慢性気管支炎、肺気腫)

長時間作用性β2刺激薬

クレンブテロール
●クレンブテロール塩酸塩
（スピロペント錠）
◯適応
・気管支喘息・慢性気管支炎・肺気腫・急性気管支炎
・腹圧性尿失禁

ツロブテロール
●ツロブテロール塩酸塩
　(ホクナリン錠・DS　ベラチン錠・DS)
◯適応
・気管支喘息・急性気管支炎・慢性気管支炎
・喘息性気管支炎・肺気腫・珪肺症・塵肺症

●ツロブテロール塩酸塩
　(ホクナリンテープ)
◯適応
・気管支喘息・急性気管支炎・慢性気管支炎・肺気腫

β3受容体刺激薬

β3受容体を選択的に刺激する

◆過活動膀胱に使用される
◆抗コリン薬より効果は劣る
◆抗コリン薬の副作用である口渇・便秘が少ない
◆抗コリン薬とは作用機序が異なるため併用可

■β3受容体刺激
　膀胱平滑筋(排尿筋)弛緩
　→蓄尿機能改善
　→過活動膀胱に効果あり

ビベグロン

●ビベグロン
　(ベオーバ錠)
◯適応
・過活動膀胱における
・尿意切迫感・頻尿・切迫性尿失禁

ミラベグロン

●ミラベグロン
　(ベタニス錠)
◯適応
・過活動膀胱における
・尿意切迫感・頻尿・切迫性尿失禁

参考書籍

ポケット医薬品集

薬がみえるシリーズ