交感神経｜交感神経抑制薬①アドレナリン受容体遮断薬

交感神経抑制薬

交感神経系の作用を抑制する薬

◆アドレナリン受容体遮断薬
　直接アドレナリン受容体に作用する
　NAやADに拮抗することで交感神経作用を抑制

◆アドレナリン作動性神経遮断薬
　交感神経終末に作用する
　シナプス間隙の内因性NAを減少
　NAの減少を介し間接的に交感神経作用を抑制

アドレナリン受容体遮断薬

直接アドレナリン受容体に作用する
NAやADに拮抗することで交感神経作用を抑制する

●α受容体遮断薬
●β受容体遮断薬
●αβ遮断薬

α受容体遮断薬

α受容体を遮断する

●非選択的α受容体遮断薬
　α1・α2受容体の両方を非選択的に遮断
●選択的α1受容体遮断薬
　α1受容体を選択的に遮断する

α1受容体遮断作用

■血管
　血管平滑筋弛緩

■泌尿器
　内尿道括約筋弛緩
　前立腺平滑筋弛緩

■α1受容体サブタイプ
　α1A・α1B・α1Dに細分類される
　α1Bは主に血管平滑筋に発現
　α1A・α1Dは主に泌尿器の平滑筋に発現

α2受容体遮断作用

■交感神経終末
　NA分泌抑制作用遮断
　シナプス間隙へのNA分泌増加

非選択的α受容体遮断薬

α1・α2受容体の両方を非選択的に遮断する
主に血圧低下を目的として使用

■血管のα1受容体遮断
　→血管平滑筋弛緩
　→血管拡張・血圧低下

■交感神経終末のα2受容体遮断
　→NA分泌抑制作用が遮断
　→増加したNAによる心臓のβ1刺激
　→心機能亢進(副作用)

フェントラミン

●フェントラミンメシル酸塩
　(レギチーン注)

◯適応
・褐色細胞腫の診断
・褐色細胞腫の術前・術中の血圧調整

選択的α1受容体遮断薬

α1受容体を選択的に遮断する
主に血圧低下・排尿障害改善を目的として使用

■血管のα1受容体遮断
　→血管平滑筋弛緩
　→血管拡張・血圧低下

■泌尿器のα1受容体遮断
　→内尿道括約筋・前立腺平滑筋弛緩
　→排尿障害改善

ブナゾシン

●ブナゾシン塩酸塩
　(デタントール錠・R錠・点眼)
　α1A・α1B・α1D選択性
　眼房水流出促進による眼圧下降作用あり

◯適応
・高血圧症
・緑内障・高眼圧症(点眼)

ドキサゾシン

●ドキサゾシンメシル酸塩
　(カルデナリン錠・OD錠)
　α1A・α1B・α1D選択性

◯適応
・高血圧症

テラゾシン

●テラゾシン塩酸塩水和物
　(バソメット錠)
　α1A・α1B・α1D選択性

◯適応
・高血圧症
・前立腺肥大症に伴う排尿障害

ウラピジル

●ウラピジル
　(エブランチルcap)
　α1A・α1B・α1D選択性

◯適応
・高血圧症
・前立腺肥大症に伴う排尿障害
・神経因性膀胱に伴う排尿困難

プラゾシン

●プラゾシン塩酸塩
　(ミニプレス錠)
　α1A・α1B・α1D選択性

◯適応
・高血圧症
・前立腺肥大症に伴う排尿障害

タムスロシン

●タムスロシン塩酸塩
　(ハルナールD錠)
　α1A・α1D選択性

◯適応
・前立腺肥大症に伴う排尿障害

シロドシン

●シロドシン
　(ユリーフ錠・OD錠)
　α1A選択性

◯適応
・前立腺肥大症に伴う排尿障害

ナフトピジル

●ナフトピジル
　(フリバス錠・OD錠)
　α1A・α1D選択性

◯適応
・前立腺肥大症に伴う排尿障害

β受容体遮断薬

β受容体を遮断する

●非選択的β受容体遮断薬
　β1・β2受容体の両方を非選択的に遮断する
●選択的β1受容体遮断薬
　β1受容体を選択的に遮断する

β1受容体遮断作用

■心臓
　心機能抑制

■腎臓の傍糸球体細胞
　レニン分泌抑制

β2受容体遮断作用

■平滑筋
　血管平滑筋収縮
　気管支平滑筋収縮
　子宮平滑筋収縮

■肝臓の肝細胞
　グリコーゲン分解抑制

■膵臓のB細胞
　インスリン分泌抑制

■骨格筋
　振戦抑制

内因性交感神経刺激作用(ISA)

β受容体を弱いながらも刺激する作用
弱いβ刺激作用により心機能抑制が緩和になる

・カルテオロール(ミケラン)
・セリプロロール(セレクトール)
・ラベタロール(トランデート)　など

膜安定化作用(MSA)

細胞膜のNa+チャネル遮断作用
細胞内外の電位変化を抑制する
刺激伝導の興奮を抑制する抗不整脈薬様作用

・プロプラノロール(インデラル)
・メトプロロール(セロケン)
・ラベタロール(トランデート)　など

非選択的β受容体遮断薬

β1・β2受容体の両方を非選択的に遮断する
β2遮断による気管支平滑筋収縮に注意

■心臓のβ1受容体遮断
　→心機能抑制

■気管支のβ2受容体遮断
　→気管支平滑筋収縮(副作用)

■骨格筋のβ2受容体遮断
　→振戦抑制

■毛様体のβ受容体遮断
　→房水産生抑制
　→眼圧低下

β1β2遮断・ISA-

プロプラノロール

●プロプラノロール塩酸塩
　(インデラル錠・注)
　MSA+

◯適応
・高血圧症
・不整脈
・狭心症
・偏頭痛の発作予防(内服のみ)

ニプラジロール

●ニプラジロール
　(ハイパジール錠・点眼)

◯適応
・高血圧症
・不整脈
・狭心症
・緑内障・高眼圧症(点眼)

ナドロール

●ナドロール
　(ナディック錠)

◯適応
・高血圧症
・不整脈
・狭心症

ブフェトロール

●ブフェトロール塩酸塩
　(アドビオール錠)

◯適応
・不整脈
・狭心症

β1β2遮断・ISA+

カルテオロール

●カルテオロール塩酸塩
　(ミケラン錠・LAcap・細・点眼)

◯適応
・高血圧症(細は未承認)
・不整脈(LAcapは未承認)
・狭心症(LAcapは未承認)
・ファロー四徴症に伴うチアノーゼ発作(小児用細のみ)
・緑内障・高眼圧症(点眼)

ピンドロール

●ピンドロール
　(カルビスケン錠)

◯適応
・高血圧症
・不整脈
・狭心症

チモロール

●チモロールマレイン酸塩
　(チモプトール点眼　リズモン点眼)

◯適応
・緑内障・高眼圧症

選択的β1受容体遮断薬

β1受容体を選択的に遮断する
β2遮断による気管支への影響が少ない

■心臓のβ1受容体遮断
　→心機能抑制

β1遮断・ISA-

アテノロール

●アテノロール
　(テノーミン錠)

◯適応
・高血圧症
・不整脈
・狭心症

ビソプロロール

●ビソプロロールフマル酸塩
　(メインテート錠)

●ビソプロロール
　(ビソノテープ)

◯適応
・高血圧症
・不整脈
・狭心症(内服のみ)
・慢性心不全(内服のみ)

メトプロロール

●メトプロロール酒石酸塩
　(セロケン錠・L錠　ロプレソール錠・SR錠)
　MSA+

◯適応
・高血圧症
・不整脈(徐放錠は未承認)
・狭心症(徐放錠は未承認)

ベタキソロール

●ベタキソロール塩酸塩
　(ケルロング錠)

◯適応
・高血圧症
・狭心症

ランジオロール

●ランジオロール塩酸塩
　(オノアクト注)
　短時間作用型
　手術時の上室性不整脈の緊急処置に使用される

β1遮断・ISA+

セリプロロール

●セリプロロール塩酸塩
　(セレクトール錠)

◯適応
・高血圧症
・狭心症

エスモロール

●エスモロール塩酸塩
　(ブレビブロック注)
　短時間作用型
　手術時の上室性不整脈の緊急処置に使用される

αβ受容体遮断薬

α・β受容体の両方を遮断する

◆α受容体サブタイプへはα1選択性
◆β受容体サブタイプへはβ1・β2非選択性

■血管のα1受容体遮断
　→血管平滑筋弛緩
　→血管拡張・血圧低下

■心臓のβ1受容体遮断
　→心機能抑制

■気管支のβ2受容体遮断
　→気管支平滑筋収縮(副作用)

■骨格筋のβ2受容体遮断
　→振戦抑制

アロチノロール

●アロチノロール塩酸塩
　(アロチノロール塩酸塩錠)

◯適応
・高血圧症
・狭心症
・頻脈性不整脈
・本態性振戦

カルベジロール

●カルベジロール
　(アーチスト錠)

◯適応
・高血圧症
・狭心症
・頻脈性不整脈
・慢性心不全

アモスラロール

●アモスラロール塩酸塩
　(ローガン錠)

◯適応
・高血圧症

ラベタロール

●ラベタロール塩酸塩
　(トランデート錠)
　ISA作用・MSA作用あり

◯適応
・高血圧症

ベバントロール

●ベバントロール塩酸塩
　(カルバン錠)
　β遮断作用はβ1選択性

◯適応
・高血圧症

参考書籍

ポケット医薬品集

薬がみえるシリーズ