交感神経抑制薬
α受容体やβ受容体にアンタゴニストとして作用する
循環器では
血圧低下目的でα1受容体遮断薬
心機能抑制目的でβ遮断薬
を用いる
αβ受容体遮断薬
α・β受容体の両方を遮断する
α受容体サブタイプへはα1選択性
β受容体サブタイプへはβ1・β2非選択性
α1受容体遮断作用
■血管
血管平滑筋弛緩
β1受容体遮断作用
■心臓
心機能抑制
■腎臓の傍糸球体細胞
レニン分泌抑制
β2受容体遮断作用
■平滑筋
血管平滑筋収縮
気管支平滑筋収縮
子宮平滑筋収縮
■肝臓の肝細胞
グリコーゲン分解抑制
■膵臓のB細胞
インスリン分泌抑制
■骨格筋
振戦抑制
αβ遮断薬
◯禁忌(共通)
⚫︎本剤成分に対する過敏症の既往歴
⚫︎β1遮断心機能抑制に対する禁忌
・高度の徐脈
・Ⅱ〜Ⅲ度の房室ブロック・洞房ブロック
・心原性ショック
・うっ血性心不全
・肺高血圧による右心不全
・洞不全症候群（アロチノロールのみ）
⚫︎β2遮断気管支収縮に対する禁忌
・気管支喘息・気管支痙攣
⚫︎β2遮断子宮平滑筋収縮に対する禁忌
・妊婦
ラベタロールは禁忌の記載なし
⚫︎その他
・糖尿病性ケトアシドーシス・代謝性アシドーシス
pH低下で心筋収縮力抑制作用を増強のおそれ
・未治療の褐色細胞腫
β遮断薬によりα作用が強まり血圧上昇のおそれ
必要時はα遮断薬を前投与し以後も必ず併用
◯副作用(共通)
⚫︎α1遮断降圧作用による副作用
・過度の血圧低下
・起立性低血圧
⚫︎β1遮断心機能抑制に対する副作用
・徐脈
・心不全の誘発・増悪
⚫︎β2遮断気管支平滑筋収縮に対する副作用
特に非選択性は注意
・喘息様症状
・呼吸困難
◯使用上の注意(共通)
⚫︎長期投与時
定期的な心機能検査
徐脈・低血圧に注意
肝機能・腎機能・血液像に注意
⚫︎連用時は急に中止しないで徐々に減量
症状悪化のおそれ
急性心筋梗塞を起こした報告もあり
⚫︎甲状腺中毒症
β1遮断作用により中毒症状マスクのおそれ
急な中止で症状悪化のおそれ
徐々に減量すること
⚫︎手術前24時間は投与しないことが望ましい
・アモスラロール(ローガン)
・ラベタロール(トランデート)
⚫︎手術前48時間は投与しないことが望ましい
・アロチノロール(アロチノロール)
・カルベジロール(アーチスト)
・ベバントロール(カルバン)
◯妊婦・授乳婦(共通)
⚫︎妊婦は禁忌
ラベタロールは禁忌の記載なし
⚫︎授乳を避ける
◯服薬指導(共通)
⚫︎自己判断で中止しない
⚫︎車の運転・機械操作注意
血圧低下でめまいのおそれ
アロチノロール塩酸塩
●アロチノロール塩酸塩
(アロチノロール塩酸塩錠)
◯適応
⚫︎高血圧症
⚫︎狭心症
⚫︎頻脈性不整脈
⚫︎本態性振戦
◯使用上の注意
⚫︎本態性振戦に投与時
徐脈・めまい・血圧低下がおきやすい
症状が認められた場合は減量又は中止
カルベジロール
●カルベジロール
(アーチスト錠)
◯適応
⚫︎高血圧症
⚫︎狭心症
⚫︎頻脈性不整脈
⚫︎慢性心不全
◯警告
⚫︎慢性心不全使用時に対する警告あり
◯禁忌
⚫︎強心薬・血管拡張薬の静注が必要な心不全
⚫︎非代償性心不全
アモスラロール塩酸塩
●アモスラロール塩酸塩
(ローガン錠)
◯適応
⚫︎高血圧症
◯その他の注意
⚫︎長期投与時は眼科的検査を行う
眼のぶどう膜のメラニン色素との親和性が高い
ラベタロール塩酸塩
●ラベタロール塩酸塩
(トランデート錠)
ISA作用・MSA作用あり
妊婦にも使用可
妊娠中の高血圧治療の選択肢にあげられる
◯適応
⚫︎高血圧症
ベバントロール塩酸塩
●ベバントロール塩酸塩
(カルバン錠)
β1受容体選択性
◯適応
⚫︎高血圧症
内因性交感神経刺激作用(ISA)
β受容体を弱いながらも刺激する作用
弱いβ刺激により心機能に対する作用が緩和になる
⚫︎カルテオロール(ミケラン)
⚫︎セリプロロール(セレクトール)
⚫︎ラベタロール(トランデート) など
膜安定化作用(MSA)
細胞膜のNa+チャネル遮断作用
細胞内外の電位変化を抑制する
刺激伝導の興奮を抑制する抗不整脈薬様作用
⚫︎プロプラノロール(インデラル)
⚫︎メトプロロール(セロケン)
⚫︎ラベタロール(トランデート) など
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